ADHD(注意欠陥多動性障害)治療薬インチュニブ(グアンファシン)の効果・作用機序、用法、用量や副作用は?

ADHD(注意欠陥多動性障害)への新薬インチュニブ(グアンファシン)とは?

インチュニブはグアンファシン塩酸塩という薬の商品名であり、小児用のADHD(注意欠陥多動性障害)治療薬となっております。グアンファシンという成分が脳の情報伝達機能を補助し、ADHD(注意欠陥多動性障害)の症状である多動性、不注意、衝動性を改善する効果があります。 日本での製造販売が承認され、販売開始されたのは2017年5月です。
アメリカ、イギリス、オーストラリアでは以前よりADHD(注意欠陥多動性障害)の治療薬として、コンサータ、ストラテラと共に使用実績があります。
インチュニブは、体重、症状、薬の効き方などを評価し量を決めます。
インチュニブはADHD(注意欠陥多動性障害)と診断された方に処方されるため、医師の処方が必要となります。
従来の薬とは作用が違い、ストラテラ、コンサータでは効果を感じられない、副作用などにより継続できない人への効果が期待されております。

インチュニブ(グアンファシン)の作用機序

ADHD(注意欠陥多動性障害)の原因は解明されておりませんが、脳の前頭前皮質部分での情報伝達に問題があるとされております。
特に、シナプスという情報の送受信をする部位がうまく機能しないことが原因の一つではないかと考えられております。
そのため、落ち着きがない、注意が長続きしない、衝動的に行動してしまう多動、不注意、衝動性の症状としてあらわれます。
インチュニブ(グアンファシン)が、後シナプス中のアドレナリン受容体を活性化することで、シナプス内のHCNチャネルという穴を塞ぎ、シグナル伝達を増強させる作用をあらわし、ADHD(注意欠陥多動性障害)の症状を一時的に改善すると考えられています。
インチュニブ(グアンファシン)は非中枢刺激薬であり、ストラテラ、コンサータのように前シナプスからのドパミンやノルアドレナリンの遊離促進作用や再取り込み阻害作用をあらわさないとされています。

インチュニブ(グアンファシン)の用法、用量

インチュニブ(グアンファシン)は1日1回の服薬となります。
医師が体質、症状、薬の効果などをもとに量を決めます。
飲む時間帯はなるべく一定にするほうがいいと言われています。
体重50kg未満の小児ではグアンファシンとして1日1mg、体重50kg以上の小児ではグアンファシンとして1日2 mgより投与を開始し、1週間以上の間隔をあけて1mgずつ、下表の維持用量まで増量します。
グアンファシン アドレナリン受容体

インチュニブ(グアンファシン)との併用に注意すべき薬

インチュニブ(グアンファシン)と併用すると、効果が変わる、副作用が出る薬や食品などがあります。
もともと服薬している場合、インチュニブ(グアンファシン)以外の服薬をしなければいけない場合、医師に相談し調整することが必要です。
  • ・バルプロ酸
  • ・中枢神経抑制剤
  • ・インチュニブの血中濃度を通常よりも上げる可能性のある薬(イトラコナゾール、リトナビル、クラリスロマイシン など)
  • ・インチュニブの血中濃度を通常よりも下げる可能性のある薬(リファンピシン、カルバマゼピン、フェノバルビタール、フェニトイン など)
  • ・血圧を下げる、又は脈拍数を減少させる作用のある薬
  • ・アルコール
  • インチュニブ(グアンファシン)の副作用

    販売元であるシャイアージャパンによって国内での承認時に行われた臨床検査では74.8%に副作用が認められました。
    主なものは、傾眠57.5%、血圧低下15.4%、頭痛 12.2%でした。
    インチュニブ(グアンファシン)服用時の副作用として、低血圧、徐脈、鎮静、傾眠があります。
    インチュニブの主成分であるグアンファシンには血圧を下げる薬として使われていたこともあり、服薬中の血圧の変化には注意が必要となります。
    重大な副作用としては次のような事例があります。

    低血圧(5%以上)、徐脈(5%以上)

    血圧の低下、脈拍の低下から失神につながることがあります。インチュニブ服用中は血圧の変化に注意しましょう。

    房室ブロック(0.5%以上)

    徐脈の一種であり、心臓がリズムよく血液を送る働きに異常が生じることを言います。房室ブロックが悪化すると失神につながることがあります。

    失神(頻度不明)

    低血圧、徐脈の悪化により失神が起こりえるので観察を十分に行い、めまいやふらつきなどの症状がある場合には医師に相談しましょう。
    副作用を抑えるためには適切な使用方法で服薬することが大切です。特に、次の2つには注意してください。
    ・毎日の服薬
    毎日欠かさず服薬することで、効果が出るだけでなく、副作用にも関係します。
    インチュニブ(グアンファシン)は血圧を下げる作用があるため、適切な量、間隔で服薬しないと、前述の副作用のリスクが高まります。
    ・服薬は勝手に中止しない
    いきなり服薬を中止すると、一時的に血圧の上昇、脈拍数の増加などがあり、海外では高血圧性脳症に至った例が報告されています。

    インチュニブ(グアンファシン)とコンサータ、ストラテラとの違い

    脳内のドパミンやノルアドレナリンの量が少ないとADHDの症状が出ると考えられておりますが、ストラテラ、コンサータは、前シナプスにこれらの神経伝達物質が再び取り込まれてしまうことを防ぐ作用などがあります。
    インチュニブ(グアンファシン)は、後シナプスのアドレナリン受容体の働きを活性化し、後シナプスの働きを助けるという違いがあります。
    それぞれの薬は効果や副作用が違います。
    どの薬を処方するのかは、本人の体質、症状、生活、仕事などの環境を総合的に判断し、最適な薬を医師が判断します。
    一つの薬で効果がみられない場合、他の薬で効果がみられる場合もあります。
    インチュニブ(グアンファシン)が処方される年齢は6歳から17歳までと決められており、6歳未満、または18歳以上の患者に使用した場合の安全性、有用性についてはまだ確認されておりません(2017年12月現在)。

    まとめ

    イインチュニブ(グアンファシン)は、小児用ADHD(注意欠陥多動性障害)治療薬の一つです。
    脳の情報の処理を助け、多動性、不注意、衝動性の症状改善に一時的な効果があります。
    ストラテラ、コンサータとは違う作用をとるために、今までの薬物療法で効果を感じられなかった場合の選択肢が広がることが期待されています。